摘要：目的评价CD抗体修饰的紫草素微乳（antiCDantibody-modifiedshikonin-loadedmicroemulsion，AntiCDAb-SKN-MEs）治疗三阴性乳腺癌的可行性及优势。方法利用经典的成乳工艺制备紫草素微乳（SKN-MEs），再通过EDC/NHS缩合技术制备AntiCDAb-SKN-MEs，以粒径、Zeta电位、包封率为指标优化投料比、抗体修饰密度等工艺参数；采用MTT法考察三阴性乳腺癌MDA-MB-细胞增殖行为，利用异硫氰酸荧光素（FITC）作为探针定性定量考察细胞摄取行为，借助膜联蛋白V-PE/7-氨基放线菌素D（AnnexinV-PE/7-AAD）试剂盒考察给药组诱导细胞凋亡行为；借助悬浮培养技术富集MDA-MB-干细胞，通过各给药组孵育观察细胞成球性以及CD+细胞率；建立裸鼠MDA-MB-异位移植瘤模型，设生理盐水、紫草素（SKN）、SKN-MEs、AntiCDAb-SKN-MEs，4mg/kg隔天iv5次，观察肿瘤体积、裸鼠生存时间、抑瘤率和CD+细胞比率。结果AntiCDAb-SKN-MEs的最佳质量比为1.0%，抗体密度为0.%，粒子形态圆整，粒径为（31.4±2.1）nm，电位为（?18.7±2.5）mV，包封率为（93.6±2.8）%；AntiCDAb-SKN-MEs对MDA-MB-细胞的IC50为（1.53±0.43）μg/mL，细胞摄取显著高于SKN和SKN-MEs，孵育8h可诱导（67.9±4.2）%细胞凋亡；AntiCDAb-SKN-MEs可以显著抑制MDA-MB-干细胞的成球性，明显降低CD+细胞率；AntiCDAb-SKN-MEs体内抑瘤率为78.5%，69d后仍有12.5%裸鼠存活，瘤组织CD+细胞率显著降低。结论与SKN相比，AntiCDAb-SKN-MEs在治疗三阴性乳腺癌方面优势明显，机制可能与降低肿瘤细胞干性作用有关。

据国家癌症中心年发布的最新流行病学调查结果，我国女性乳腺癌发病率位居世界位，而死亡率位居位，总体发病率和死亡率均处于较低水平[1]。但是，我国乳腺癌病例数和死亡率分别占全国女性恶性肿瘤发病和死亡率的第1位和第5位，总体形势依然不容乐观[1]。随着临床肿瘤治疗学的发展，目前不同分子亚型的乳腺癌已出现相应的推荐治疗方案，生存率近年来有大幅提高[2-3]。但是其中的三阴性乳腺癌既没有合适的内分泌治疗药物，也没有靶向治疗药物可以推荐使用，大多数治疗方案还是依托于传统的手术切除和放化疗[4-5]，患者的顺应性以及临床疗效均受到很大的限制。

紫草素（shikonin，SKN）是从紫草科草本植物中提取的一种活性天然成分，具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、抗血栓等广泛的生物活性[6-8]。SKN抗肿瘤机制包括诱导细胞凋亡、抑制蛋白酪氨酸激酶活性、影响肿瘤血管异常增生等，是一种高效的天然抗肿瘤中药成分[9-10]。值得







































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